Meptazinol
 | |||
| Meptazinol | |||
| IUPAC-név | |||
| (RS)-3-(3-etil-1-metilazepán-3-il)fenol | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 54340-58-8 | ||
| PubChem | 41049 | ||
| ChemSpider | 37469 | ||
| KEGG | D08182 | ||
| ATC kód | N02AX05 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | JLICHNCFTLFZJN-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | 18Y7S5JKZD | ||
| ChEMBL | 314437 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C15H23NO | ||
| Moláris tömeg | 233,34922 g/mol | ||
| Sűrűség | 0,997 | ||
| Olvadáspont | 127,5–133 °C | ||
| Forráspont | 346,3 °C | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Metabolizmus | A fájdalomcsillapító hatás 30–60 perc után a legerősebb, és kb. 3–4 órán keresztül tart. | ||
| Biológiai felezési idő | Half-Life (1,4–4 óra). | ||
| Kiválasztás | Gyorsan glükuroniddá(en) metabolizálódik. Elsősorban a vese választja ki. | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | POM | ||
| Függőségi potenciál | alacsony | ||
| Alkalmazás | orális, intramuszkuláris, intravénás | ||
A meptazinol (INN) rövid ideig tartó erős fájdalom – pl. szülés, bizonyos veseproblémák, műtét előtti, alatti és utáni fájdalmak – csillapítására szolgáló szer. Az idegrendszer és az agy fájdalomérzékelésben érintett vegyületeire hat. A gyenge opioidok közé tartozik;[1][2] előnyei is hátrányai hasonlóak a petidinhez és heroinhoz. Az opioid μ1-receptorok részleges agonistája.[3]
Egy tanulmány szerint csökkenti a ruhatetű által terjesztett visszatérő láz okozta Jarisch-Herxheimer-reakció(en) klinikai következményeit.[4]
Fizikai tulajdonságok
Kristályos anyag, mely vízben alig, kloroformban és éterben kevéssé, alkoholban oldódik.[5]
Ellenjavallatok
A meptazinol ellenjavallt gyerekeknél, alkoholelvonó kúra alatt, azoknál, akik monoamin-oxidáz gátlót(en) szedtek az elmúlt 14 napban, valamint fejsérülés, emelkedett koponyaűri nyomás, szívinfarktus, bélhűdés miatti bérelzáródás esetén.
Hacsak az orvos másképpen nem dönt, a meptazinol ellenjavallt terhesség és szoptatás esetén. Nem ismert, hogy a szer átjut-e az anyatejbe.
Mellékhatások
Emésztőrendszeri panaszok, hasfájás, hasmenés, álmosság, fáradtság, szédülés, fejfájás, székrekedés.
A kezelés alatti alkoholfogyasztás felerősíthet bizonyos mellékhatásokat, pl. álmosságot, kábultságot.
A huzamosabb ideig történő szedés hozzászokáshoz és/vagy függőséghez vezethet.
A meptazinol fokozott óvatossággal alkalmazandó idősebbeknél, csökkent vese- vagy májfunkció esetén, súlyos légzési nehézségeknél, asztmánál (asztmás roham közben nem szabad beadni), pajzsmirigy-alulműködéskor, alacsony vérnyomás esetén, görcsöt okozó betegségeknél (pl. epilepszia), prosztata-megnagyobbodás esetén.
Az álmosság, kábultság erősebb lehet, ha a beteg a meptazinol mellett hasonló mellékhatású szereket szed. Ilyen pl. az alkohol, a barbiturátok, benzodiazepinek, egyéb opioidok, bizonyos (régebbi) antihisztaminok(en), altatók(en), triciklusos antidepresszánsok(en).
Adagolás
Tabletta, intravénás vagy izomba adott injekció formájában. Az injekció kb. 15–20 perc után kezd hatni.
Szájon át a napi adag 100–700 mg, intravénásan 100–200 mg, izomba adva 100 mg. Szüléskor a szokásos adag 100–150 mg combba adott injekció formájában.
Egy tanulmány szerint sikeresen alkalmazták epidurálisan (gerincbe adva) 30 ill. 60 mg mennyiségben, melynek fájdalomcsillapító hatása átlagosan 120 percig tartott.[6]
Készítmények
A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[7]
- Meptid
- Meptidol
Magyarországon nincs forgalomban.[8]
Jegyzetek
- ↑ Approximate relative potency of opioids in chronic use Archiválva 2016. március 4-i dátummal a Wayback Machine-ben (York Hospitals)
- ↑ Houde RW, Larouche Korn SJ.: Parenteral meptazinol: a US clinical trial (PubMed)
- ↑ Meptazinol[halott link] (ExportCONSULT)
- ↑ Bayu Teklu, Aklog Habte-Michael, DavidA Warrell, NicholasJ White, DavidJ.M Wright: Meptazinol Diminishes the Jarisch-Herxheimer Reaction of Relapsing Fever (The Lancet, Volume 321, Issue 8329, Pages 835 - 839, 16 April 1983)
- ↑ Meptazinol[halott link] (Analysis of Drugs and Poisons)
- ↑ Rao U, Campbell IT, Catley DM, Sutherst JR.: Epidural meptazinol for pain relief after lower abdominal surgery (PubMed)
- ↑ Meptazinol (Drugs-About.com)
- ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
Források
- Meptazinol for pain relief Archiválva 2012. május 29-i dátummal a Wayback Machine-ben (Patients.co.uk)
- Meptazinol 200mg tablets Archiválva 2012. március 22-i dátummal a Wayback Machine-ben (emc)
- Meptid (meptazinol) (babycentre)
- Meptid (Netdoctor)
- Holmes, B.; Ward, A.: Meptazinol A Review of its Pharmacodynamic and Pharmacokinetic Properties and Therapeutic Efficacy[halott link] (Adis)
Fizikai/kémia tulajdonságok:
- Meptazinol (ChemicalBook)
- Meptazinol (ChemBlink)
- Meptazinol (DrugLead)
- 54340-58-8 Meptazinol (ChemNet)
További információk
- Holmes B, Ward A.: Meptazinol. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy (PubMed)
- G Stacher, H Steinringer, S Winklehner, G Mittelbach, and C Schneider: Effects of graded oral doses of meptazinol and pentazocine in comparison with placebo on experimentally induced pain in healthy humans. (Br J Clin Pharmacol. 1983 August; 16(2): 149–156.)
