Frovatriptan

Frovatriptan
Dữ liệu lâm sàng

Tên thương mại	Frova
Đồng nghĩa	6-methylamino-6,7,8,9-tetrahydro-5H-carbazole-3-carboxamide (6R)-6-methylamino-6,7,8,9-tetrahydro-5H-carbazole-3-carboxamide
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a604013
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	N02CC07 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	20–30%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	26 hours
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC (+)-(R)-3-Methylamino-6-carboxamido-1,2,3,4-tetrahydrocarbazole
Số đăng ký CAS	158930-17-7
PubChem CID	77992
IUPHAR/BPS	7191
DrugBank	DB00998^Y
ChemSpider	70378^Y
Định danh thành phần duy nhất	H82Q2D5WA7
KEGG	D07997^N
ChEMBL	CHEMBL1279^Y
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C₁₄H₁₇N₃O
Khối lượng phân tử	243,31 g·mol⁻¹
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CN[C@@H]3CCc2[nH]c1ccc(C(N)=O)cc1c2C3
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C14H17N3O/c1-16-9-3-5-13-11(7-9)10-6-8(14(15)18)2-4-12(10)17-13/h2,4,6,9,16-17H,3,5,7H2,1H3,(H2,15,18)/t9-/m1/s1^Y Key:XPSQPHWEGNHMSK-SECBINFHSA-N^Y
(kiểm chứng)

Frovatriptan (tên thương mại Frova) là một loại thuốc triptan được phát triển bởi Vernalis để điều trị chứng đau nửa đầu và phòng ngừa đau nửa đầu kinh nguyệt trong thời gian ngắn. Sản phẩm được cấp phép cho Dược phẩm Endo ở Bắc Mỹ và Menarini ở Châu Âu.^[1]

Dược lý

Frovatriptan ức chế sự giãn nở quá mức của các động mạch cung cấp máu cho đầu. Nó có sẵn dưới dạng viên 2,5 mg.

Frovatriptan có thời gian bán hủy trung bình khoảng 26 giờ, dài hơn đáng kể so với các triptans khác.

Cơ chế hoạt động

Frovatriptan là một chất chủ vận thụ thể 5HT, có ái lực cao với các thụ thể 5-HT _{1B / 1D}. Nó không có tác dụng đáng kể đối với GABA _Một hoạt động kênh qua trung gian và các vị trí gắn kết với benzodiazepine.

Tác dụng phụ

Các trường hợp tim hiếm gặp nhưng nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ dự đoán CAD. Chúng bao gồm: co thắt mạch vành, thiếu máu cơ tim thoáng qua, nhồi máu cơ tim, nhịp nhanh thất và rung thất.

Chống chỉ định

Không nên dùng Frovatriptan cho bệnh nhân:

Bệnh tim thiếu máu cục bộ
Hội chứng mạch máu não
Bệnh mạch máu ngoại biên
Tăng huyết áp không kiểm soát
Đau nửa đầu hoặc liệt nửa người

Cấp phép của Hoa Kỳ

Frovatriptan chỉ có sẵn theo toa tại Hoa Kỳ và Canada, nơi một phê duyệt thuốc mới thứ cấp (sNDA) đã được nộp vào tháng 7 năm 2006.^[2]

Tham khảo

^ “Frova”. Vernalis. Bản gốc lưu trữ ngày 27 tháng 9 năm 2007. Truy cập ngày 28 tháng 11 năm 2007.
^ “Patient Information Sheet -- Frovatriptan succinate (marketed as Frova)”. Food and Drug Administration. tháng 7 năm 2006. Bản gốc lưu trữ ngày 29 tháng 9 năm 2007. Truy cập ngày 28 tháng 11 năm 2007.