Antagonist endotelinskog receptora

Antagonisti endotelinskog receptora (ERA) su lekovi koji blokiraju endotelinske receptore.[1]

Endotelinski antagonisti se svrstavaju u tri grupe:

  • selektivni antagonisti ETA receptora (sitaksentan, ambrisentan, atrasentan, BQ-123).
  • dualni antagonisti (bosentan, tezosentan), koji deluju na endotelinski A i B receptore.[2]
  • selektivni antagonisti ETB receptora (BQ-788). Oni se koriste u istraživanjima, ali još uvek nisu dosegli stepen kliničkih ispitivanja.

Sitaksentan, ambrisentan i bosentan se uglavnom koriste za lečenje plućne arterijske hipertenzije, dok je atrasentan eksperimentalni antikancerogeni lek.

Reference

  1. Suzanne Moreland (1994). „Endothelin receptor antagonists: a brief review”. Canadian Journal of Physiology and Pharmacology 72: 1469-1471. DOI:10.1139/y94-212. 
  2. „Endothelin receptor antagonists”. 

Vidi još

  • Endotelinski receptor
  • p
  • r
  • u
Simpatolitički (i blisko srodni) antihipertenzivi (C02)
Simpatolitici
(antagoniziraju α-adrenergičku
vazokonstrikciju)
Centralni
α2 agonist
Klonidin * Gvanfacin * Metildopa #
Inhibitori otpuštanja adrenalina
Periferalni
Indirektni
Direktni
α1 blokatori
Neselektivni α blokator
Drugi antagonisti
dualni (Bosentan) * selektivni (Ambrisentan, Sitaksentan)

M: VAS

anat (a:h/u/t/a/l,v:h/u/t/a/l)/phys/devp/cell/prot

vabo/siva/kong/tumr, sizn/epon

proc, lek (C2s+n/3/4/5/7/8/9)