ABT-418

ABT-418
IUPAC ime
3-metil-5-[(2S)-1-metilpirolidin-2-il]-1,2-oksazol
Identifikatori
CAS broj147402-53-7 ДаY
ATC kodNone
PubChemCID 119380
ChemSpider106627 ДаY
ChEMBLCHEMBL274525 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC9H14N2O
Molarna masa166.22
SMILES
  • CC1=NOC(=C1)[C@@H]2CCCN2C
InChI
  • InChI=1S/C9H14N2O/c1-7-6-9(12-10-7)8-4-3-5-11(8)2/h6,8H,3-5H2,1-2H3/t8-/m0/s1 ДаY
  • Key:ILLGYRJAYAAAEW-QMMMGPOBSA-N ДаY

ABT-418 je lek koji je razvilo preduzeće Abbott. On deluje kao agonist na neuronskim nikotinskim acetilholinskim receptorima. Ovaj ligand se vezuje sa visokim afinitetom za α4β2, α2β2 i α7 receptore, a ne vezuje se za α3β4 receptor.[1][2] On ispoljava nootropne, neuroprotektivne i anksiolitičke efekte,[3][4][5][6] i ispitivan je za moguću primenu u lečenju Alchajmerove bolesti[7] i ADHD.[8][9][10]

Reference

  1. ^ Papke RL, Thinschmidt JS, Moulton BA, Meyer EM, Poirier A (1997). „Activation and inhibition of rat neuronal nicotinic receptors by ABT-418”. Br. J. Pharmacol. 120 (3): 429—438. PMC 1564486 Слободан приступ. PMID 9031746. doi:10.1038/sj.bjp.0700930. 
  2. ^ Briggs CA, McKenna DG, Piattoni-Kaplan M (1995). „Human alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor responses to novel ligands”. Neuropharmacology. 34 (6): 583—590. PMID 7566493. doi:10.1016/0028-3908(95)00028-5. 
  3. ^ Arneric SP, Sullivan JP, Briggs CA, Donnelly-Roberts D, Anderson DJ, Raszkiewicz JL, Hughes ML, Cadman ED, Adams P, Garvey DS (1994). „(S)-3-methyl-5-(1-methyl-2-pyrrolidinyl) isoxazole (ABT 418): a novel cholinergic ligand with cognition-enhancing and anxiolytic activities: I. In vitro characterization”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 270 (1): 310—8. PMID 7518514. 
  4. ^ Decker MW, Brioni JD, Sullivan JP, Buckley MJ, Radek RJ, Raszkiewicz JL, Kang CH, Kim DJ, Giardina WJ, Wasicak JT (1994). „(S)-3-methyl-5-(1-methyl-2-pyrrolidinyl)isoxazole (ABT 418): a novel cholinergic ligand with cognition-enhancing and anxiolytic activities: II. In vivo characterization”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 270 (1): 319—28. PMID 7913497. 
  5. ^ Brioni JD, O'Neill AB, Kim DJ, Buckley MJ, Decker MW, Arneric SP (1994). „Anxiolytic-like effects of the novel cholinergic channel activator ABT-418”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 271 (1): 353—61. PMID 7965735. 
  6. ^ Prendergast MA; Terry AV; Jackson WJ; et al. (1997). „Improvement in accuracy of delayed recall in aged and non-aged, mature monkeys after intramuscular or transdermal administration of the CNS nicotinic receptor agonist ABT-418”. Psychopharmacology (Berl.). 130 (3): 276—284. PMID 9151363. doi:10.1007/s002130050240. 
  7. ^ Potter A, Corwin J, Lang J, Piasecki M, Lenox R, Newhouse PA (1999). „Acute effects of the selective cholinergic channel activator (nicotinic agonist) ABT-418 in Alzheimer's disease”. Psychopharmacology (Berl.). 142 (4): 334—342. PMID 10229057. doi:10.1007/s002130050897. 
  8. ^ Wilens TE, Biederman J, Spencer TJ, Bostic J, Prince J, Monuteaux MC, Soriano J, Fine C, Abrams A, Rater M, Polisner D (1999). „A pilot controlled clinical trial of ABT-418, a cholinergic agonist, in the treatment of adults with attention deficit hyperactivity disorder”. Am J Psychiatry. 156 (12): 1931—7. PMID 10588407. 
  9. ^ Horrigan JP (2001). „Present and future pharmacotherapeutic options for adult attention deficit/hyperactivity disorder”. Expert Opin Pharmacother. 2 (4): 573—586. PMID 11336608. doi:10.1517/14656566.2.4.573. 
  10. ^ Spencer T, Biederman J (2002). „Non-stimulant treatment for Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder”. J Atten Disord. 6 Suppl 1: S109—19. PMID 12685525. 
  • p
  • r
  • u
mAChR
  • Agonisti:
  • 77-LH-28-1
  • AC-42
  • AC-260,584
  • Aceklidin
  • Acetilholin
  • AF30
  • AF150(S)
  • AF267B
  • AFDX-384
  • Alvamelin
  • AQRA-741
  • Arekolin
  • Betanehol
  • Butirilholin
  • Karbahol
  • CDD-0034
  • CDD-0078
  • CDD-0097
  • CDD-0098
  • CDD-0102
  • Cevimelin
  • cis-Dioksolan
  • Etoksisebacilholin
  • LY-593,039
  • L-689,660
  • LY-2,033,298
  • McNA343
  • Metaholin
  • Milamelin
  • Muskarin
  • NGX-267
  • Okvimelin
  • Oksotremorin
  • PD-151,832
  • Pilokarpin
  • RS86
  • Sabkomelin
  • SDZ 210-086
  • Sebacilholin
  • Suberilholin
  • Talsaklidin
  • Tazomelin
  • Tiopilokarpin
  • Vedaklidin
  • VU-0029767
  • VU-0090157
  • VU-0152099
  • VU-0152100
  • VU-0238429
  • WAY-132,983
  • Ksanomelin
  • YM-796
  • Antagonisti: 3-Hinuklidinil Benzilat
  • 4-DAMP
  • Aklidinijum bromid
  • Anisodamin
  • Anisodin
  • Atropin
  • Atropin metonitrat
  • Benaktizin
  • Benzatropin (Benztropin)
  • Benzidamin
  • BIBN 99
  • Biperiden
  • Bornaprin
  • CAR-226,086
  • CAR-301,060
  • CAR-302,196
  • CAR-302,282
  • CAR-302,368
  • CAR-302,537
  • CAR-302,668
  • CS-27349
  • Ciklobenzaprin
  • Ciklopentolat
  • Darifenacin
  • DAU-5884
  • Dimetinden
  • Deksetimid
  • DIBD
  • Diciklomin (Dicikloverin)
  • Ditran
  • EA-3167
  • EA-3443
  • EA-3580
  • EA-3834
  • Etanautin
  • Etibenzatropin (Etulbenztropin)
  • Flavoksat
  • Himbacin
  • HL-031,120
  • Ipratropijum bromid
  • J-104,129
  • Hiosciamin
  • Mamba Toksin 3
  • Mamba Toksin 7
  • Mazatikol
  • Mebeverin
  • Metoktramin
  • Metiksen
  • N-etil-3-piperidil benzilat
  • N-metil-3-piperidil benzilat
  • Orfenadrin
  • Otenzepad
  • Oskibutinin
  • PBID
  • PD-102,807
  • PD-0298029
  • Fenglutarimid
  • Feniltoloksamin
  • Pirenzepin
  • Piroheptin
  • Prociklidin
  • Profenamin
  • RU-47,213
  • SCH-57,790
  • SCH-72,788
  • SCH-217,443
  • Skopolamin (Hioscin)
  • Solifenacin
  • Telenzepin
  • Tiotropijum bromid
  • Tolterodin
  • Triheksifenidil
  • Tripitamin
  • Tropatepin
  • Tropikamid
  • WIN-2299
  • Ksanomelin
  • Zamifenacin; Drugi: Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin
  • Hlorfenamin
  • Ciproheptadin
  • Dimenhidrinat
  • Difenhidramin
  • Doksilamin
  • Mepiramin/pirilamin
  • Fenindamin
  • Feniramin
  • Tripelenamin
  • Triprolidin, itd.)
  • Triciklični antidepresanti (Amitriptilin
  • Doksepin
  • Trimipramin, itd.)
  • Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin
  • Maprotilin, itd.)
  • Tipični antipsihotici (Hlorpromazin
  • Tioridazin, itd.)
  • Atipični antipsihotici (Klozapin
  • Olanzapin
  • Kvetiapin, itd.)
    • nAChR
    Plazmalemalni
  • CHT inhibitori
  • Hemiholinijum-3 (Hemiholin;
  • HC3)
  • Trietilholin
    • Vezikularni
    VAChT inhibitori
  • Vezamikol
    Anabolizam
  • ChAT inhibitori
  • 1-(-Benzoiletil)piridinijum
  • 2-(α-Naftoil)etiltrimetilamonijum
  • 3-Hloro-4-stilbazol
  • 4-(1-Naftilvinil)piridin
  • Acetilseko hemiholinijum-3
  • Akriloilholin
  • AF64A
  • B115
  • BETA
  • CM-54,903
  • N,N-dimetilaminoetilakrilat
  • N,N-dimetilaminoetilhloroacetat
    • Katabolizam
    AChE inhibitori
  • Povratni: Karbamati: Aldikarb
  • Bendiokarb
  • Bufenkarb
  • Karbaril
  • Karbendazim
  • Karbetamid
  • Karbofuran
  • Hlorbufam
  • Hloroprofam
  • Etienokarb
  • Etiofenkarb
  • Fenobukarb
  • Fenoksikarb
  • Formetanat
  • Furadan
  • Ladostigil
  • Metiokarb
  • Metomil
  • Miotin
  • Oksamil
  • Fenmedifam
  • Pinmikarb
  • Pirimikarb
  • Propamokarb
  • Profam
  • Propoksur; Stigmini: Ganstigmin
  • Neostigmin
  • Fenserin
  • Fizostigmin
  • Piridostigmin
  • Rivastigmin; Drugi: Akotiamid
  • Ambenonijum
  • Donepezil
  • Edrofonijum
  • Galantamin
  • Huperzin A
  • Minaprin
  • Takrin
  • Zanapezil
  • Nepovratni: Organofosfati: Acefat
  • Azinfos-metil
  • Bensulid
  • Kadusafos
  • Hloretoksifos
  • Hlorfenvinfos
  • Hlorpirifos
  • Hlorpirifos-metil
  • Koumafos
  • Ciklosarin (GF)
  • Demeton
  • Demeton-S-metil
  • Diazinon
  • Dihlorvos
  • Dikrotofos
  • Diizopropil fluorofosfat (Gution)
  • Diizopropilfosfat
  • Dimetoat
  • Dioksation
  • Disulfoton
  • EA-3148
  • Ehotiofat
  • Etion
  • Etoprop
  • Fenamifos
  • Fenitrotion
  • Fention
  • Fostiazat
  • GV
  • Izofluorofat
  • Izoksation
  • Malaokson
  • Malation
  • Metamidofos
  • Metidation
  • Metrifonat
  • Mevinfos
  • Monokrotofos
  • Naled
  • Novihok agens
  • Ometoat
  • Oksidemeton-metil
  • Paraokson
  • Paration
  • Paration-metil
  • Forat
  • Fosalon
  • Fosmet
  • Fostebupirim
  • Foksim
  • Pirimifos-metil
  • Sarin (GB)
  • Soman (GD)
  • Tabun (GA)
  • Temefos
  • Terbufos
  • Tetrahlorvinfos
  • Tribufos
  • Trihlorfon
  • VE
  • VG
  • VM
  • VR
  • VX; Drugi: Demekarijum
  • Onhidal (Onchidella binneyi)
    • BChE inhibitori
    Drugi
    Prekurzori
  • Holin (Lecitin)
  • Citikolin
  • Ciprodenat
  • Dimetiletanolamin (DMAE, deanol)
  • Glicerofosfoholin
  • Meklofenoksat (Centrofenoksin)
  • Fosfatidilholin
  • Fosfatidiletanolamin
  • Fosforilholin
  • Pirisudanol
    • Kofaktori
    Drugi
    • Agensi otpuštanja acetilholina: α-Latrotoksin
    • β-Bungarotoksin; Inhibitori otpuštanja acetilholina: Botulinum toksin (Botoks); Reaktivatori acetilholinesteraze: Asoksim
    • Obidoksim
    • Pralidoksim