Olanzapin
 | |
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2,3-b][1,5]benzodiazepin | |
| Klinički podaci | |
| Prodajno ime | Zipreksa |
| Drugs.com | Monografija |
| MedlinePlus | a601213 |
| Kategorija trudnoće |
|
| Način primene | oralno, intramuskularno |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | 87%[1] |
| Metabolizam | Hepatički (direktna glukuronidacija oksidacije posredovane CYP-om) |
| Poluvreme eliminacije | 21–54 sata |
| Izlučivanje | urin 57%, izmet 30% |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 132539-06-1  Y |
| ATC kod | N05AH03 (WHO) |
| PubChem | CID 4585 |
| IUPHAR/BPS | 47 |
| DrugBank | DB00334 Y |
| ChemSpider | 10442212 Y |
| UNII | N7U69T4SZR Y |
| KEGG | D00454 Y |
| ChEBI | CHEBI:7735 Y |
| ChEMBL | CHEMBL715 Y |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C17H20N4S |
| Molarna masa | 312,439 |
| |
| |
| Fizički podaci | |
| Tačka topljenja | 195 °C (383 °F) |
| Rastvorljivost u vodi | Nije rastvoran u vodi mg/mL (20 °C) |
Olanzapin (Zipreksa ili u kombinaciji sa fluoksetinom Simbiaks) je atipični antipsihotik, koji je FDA odobrila za tretman šizofrenije i bipolarnog poremećaja.[2] Olanzapin je strukturno sličan sa klozapinom, ali je klasifikovan kao tienobenzodiazepin. Olanzapin proizvodi i prodaje farmaceutska kompanija Ilaj Lili end kompani. Lek je poprimio generički status 2011. Prodaja Zipreksa je 2008. bila $2,2 milijarde u SAD-u, i $4,7 milijarde globalno.[3]
Farmakologija
Olanzapin ima veći afinitet za 5-HT2 serotoninske receptore nego D2 dopaminske receptore. Afiniteti u donjoj list su konstante disocijacije (Ki, nM). Olanzapin se vezuje kao antagonist/inverzni agonist za sledeće receptore[4]:
- dopaminski D1: 31
- dopaminski D2: 11
- dopaminski D4: 27
- serotoninski 5-HT2A</sub>: 4
- serotoninski 5-HT2C: 11
- serotoninski 5-HT3: 57
- muskarinski M1: 26
- adrenergički alfa1: 19
- histaminski H1: 7
Hemija
Olanzapin se može pripremiti počevši od malononitrila i propionaldehida:[5]
Vidi još
Reference
- ^ Burton, Michael E.; Shaw, Leslie M.; Schentag, Jerome J.; Evans, William E. (1. 5. 2005). Applied Pharmacokinetics & Pharmacodynamics: Principles of Therapeutic Drug Monitoring. Lippincott Williams & Wilkins; Fourth Edition edition. стр. 815. ISBN 978-0-7817-4431-7.
- ^ „Olanzapine Prescribing Information” (PDF). Eli Lilly and Company. 19. 3. 2009. Приступљено 6. 9. 2009.
- ^ „Lilly 2008 Annual Report” (PDF). Lilly. 2009. Архивирано из оригинала (PDF) 01. 10. 2011. г. Приступљено 6. 8. 2009.
- ^ Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC, Seeman P, Wong DT (1996). „Radioreceptor binding profile of the atypical antipsychotic olanzapine.”. Neuropsychopharmacology. 14 (2): 87—96. PMID 8822531. doi:10.1016/0893-133X(94)00129-N.
- ^ US 5229382, Chakrabarti Jiban Kumar, Hotten Terrence Michael, Tupper David Edward, "2-methyl-thieno-benzodiazepine"
Literatura
Spoljašnje veze
- Zyprexa.com
- Zyprexa package insert
Korisničke informacije
- MedLibrary.org - 'Information on Zyprexa and How to Use It, Precautions and Other Medications to Avoid While Taking
- NIH.gov - 'Olanzapine (Systemic)' Drug Informationn
- Esoteric Drugs Olanzapine
Kontroverze
- nytyimes.com - Lilly Settles With 18,000 Over Zyprexa, Alex Berenson, New York Times (December 17, 2006)
- p
- r
- u
Antipsihotici (neuroleptici) (N05A)
Benzamidi: Levosulpirid · Nemonaprid · Sulpirid · Sultoprid · Tiaprid · Veraliprid
Butirofenoni: Azaperon · Benperidol · Bromperidol · Droperidol · Fluanizon · Haloperidol # · Lenperon · Moperon · Pipamperon · Spiperon · Timiperon · Trifluperidol
Difenilbutilpiperidini: Klopimozid · Fluspirilen · Penfluridol · Pimozid
Fenotiazini: Acepromazin · Acetofenazin · Butaperazin · Karfenazin · Hloracizin · Hlorproetazin · Hlorpromazin · Cijamemazin · Diksirazin · Fluacizin · Flufenazin · Levomepromazin/Metotrimeprazin · Mezoridazin · Perazin · Pericijazin · Perfenazin · Piperacetazin · Pipotiazin · Prohlorperazin · Promazin · Prometazin · Propiomazin · Sulforidazin · Tietilperazin · Tiopropazat · Tioproperazin · Tioridazin · Trifluoperazin · Triflupromazin
Tioksanten: Hlorprotiksen · Klopentiksol · Flupentiksol · Tiotiksen · Zuklopentiksol
Triciklici: Butaklamol · Fluotracen · Loksapin · Trimipramin
Drugi: ProtipendilBenzamidi: Amisulprid · Remoksiprid‡
Butirofenoni: Cinuperon · Melperon · Setoperon
Benzo(izo)oksazolpiperidini: Iloperidon · Okaperidon · Paliperidon · Rispolept #
Benzo(izo)tiazolpiperazini: Lurasidon · Perospiron · Revospiron · Tiospiron · Ziprasidon
Difenilbutilpiperazini: Amperozid
Fenilpiperazini: Aripiprazol · Bifeprunoks · Brekspiprazol† · Elopiprazol · Umespiron
Triciklici: Amoksapin · Asenapin · Karpipramin · Klocapramin · Klorotepin · Klotiapin · Klozapin # · Fluperlapin · Gevotrolin · Metitepin · Mosapramin · NDMC · Olanzapin · Pihindon · Kvetijapin · Tenilapin · Zotepin
Drugi: Blonanserin · Kariprazin · Molindon · Pimavanserin · Roksindol · Sarizotan · Sertindol · Spiramid · Zikronapin†Alstonin · Azaciklonol · Kanabidiol · Mazapertin§ · Mifepriston · Oksipertin · Reserpin · Rimkazol · Sekretin · Talnetant§ · Tetrabenazin · Vabicaserin
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
Olanzapin na srodnim projektima Vikipedije:
Mediji na Ostavi
Podaci na Vikipodacima
