LY-404,187

LY-404,187
IUPAC ime
N-[2-(4'-cianobifenil-4-il)propil]propan-2-sulfonamid
Pravni status
Pravni status
  • Lek u razvoju
Identifikatori
CAS broj211311-95-4 ДаY
ATC kodnone
SinonimiN-2-[4-(4-cijanofenil)fenil]propil-2-propanesulfonamid
Hemijski podaci
FormulaC19H22N2O2S
Molarna masa342,45 g/mol
SMILES
  • N#Cc2ccc(cc2)-c1ccc(C(C)CNS(=O)(=O)C(C)C)cc1

LY-404,187 (LY404187) je ampakinski lek (potencijator AMPA receptora) koji je razvila kompanija Eli Lili.[1] On je član biarilpropilsulfonamidne klase ampakina.[2]

LY-404,187 poboljšava kognitivne funkcije u životinjskim studijama, a isto tako ispoljava efekte koji sugerišu antidepresantno dejstvo. On potencijalno može da nađe primenu u tretiranju šizofrenije, Parkinsonove bolesti i ADHD-a. Njegovo dejstvo je posredovano višestrukim mehanizmima akcije pored potencijacije AMPA receptor. Prominentni efekat zapažen u istraživanjima je povišeni novo BDNF-a u mozgu.[3][4][5]

Reference

  1. ^ Jones N, O'Neill MJ, Tricklebank M, Libri V, Williams SC (2005). „Examining the neural targets of the AMPA receptor potentiator LY404187 in the rat brain using pharmacological magnetic resonance imaging”. Psychopharmacology (Berl.). 180 (4): 743—51. PMID 15864556. doi:10.1007/s00213-005-2254-y. 
  2. ^ Ryder JW, Falcone JF, Manro JR, Svensson KA, Merchant KM (2006). „Pharmacological characterization of cGMP regulation by the biarylpropylsulfonamide class of positive, allosteric modulators of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid receptors”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 319 (1): 293—8. PMID 16803862. doi:10.1124/jpet.106.105734. 
  3. ^ Quirk JC, Nisenbaum ES. LY404187: a novel positive allosteric modulator of AMPA receptors. CNS Drug Reviews. 2002 Fall;8(3):255-82. PMID 12353058
  4. ^ O'Neill MJ, Bleakman D, Zimmerman DM, Nisenbaum ES. AMPA receptor potentiators for the treatment of CNS disorders. Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders. 2004 Jun;3(3):181-94. PMID 15180479
  5. ^ O'Neill MJ, Witkin JM. AMPA receptor potentiators: application for depression and Parkinson's disease. Current Drug Targets. 2007 May;8(5):603-20. PMID 17504104
  • п
  • р
  • у
Jonotropni
AMPA
NMDA
Agonisti: Konkurentni agonisti: Aspartat • Glutamat • Homohinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Hinolinska kiselina • Tetrazolilglicin; Agonisti glicinskog mesta: ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin; Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti: Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel; Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink; Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan, Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan, Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon; Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 • ACEA-1328 • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil; Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Kainat
Agonisti: 5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti: CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302; Negativni alosterni modulatori: NS-3763
Metabotropni
Grupa I
Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Grupa II
Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332
Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533
Grupa III
Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG
Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP
Inhibitori
transporta
EAAT
DHKA • PDC • WAY-213,613
vGluT
  • п
  • р
  • у
AMPAR
KAR
NMDAR
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).
LY-404,187 na srodnim projektima Vikipedije:
Podaci na Vikipodacima